Diamicron ® mr
Comprimidos de liberación modificada
Antidiabético
(Gliclazida)
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN MODIFICADA contiene:
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Gliclazida |
30 mg |
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Excipientes c.s. |
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Farmacodinamia: La gliclazida es una sulfamida hipoglicemiante, antidiabético oral que posee un anillo heterocíclico nitrogenado que lo diferencia de los otros medicamentos de este tipo. Estimula la secreción de insulina por parte de las células ß de los islotes de Langerhans. El aumento de la secreción de insulina posprandial y del péptido C persisten 2 años después del tratamiento.
Además de sus propiedades metabólicas, gliclazida tiene propiedades hemovasculares.
• Efecto sobre la liberación de insulina: En el diabético tipo 2, la gliclazida restaura el pico precoz de secreción de insulina en presencia de glucosa y aumenta la segunda fase de dicha secreción. Se observa un aumento significativo en la respuesta de insulina después de la estimulación inducida por una comida o por glucosa.
• Propiedades hemovasculares: La gliclazida disminuye el proceso de microtrombosis por dos mecanismos que pueden estar implicados en las complicaciones de la diabetes:
– Una inhibición parcial de la agregación y de la adherencia plaquetarias con una disminución de los marcadores de activación plaquetaria (betatromboglobulina, tromboxano B2).
– Un efecto sobre la actividad fibrinolítica del endotelio vascular con un aumento de la actividad del t-PA.
Farmacocinética: Después de la administración oral de DIAMICRON® MR, la concentración plasmática va a aumentar progresivamente hasta la 6 hora, alcanzando una meseta entre la 6 y a 12 hora. La variabilidad intraindividual es baja.
La absorción de gliclazida es completa. La ingesta de alimentos no afecta la tasa o el grado de absorción. La relación entre la dosis administrada hasta 120 mg y el área bajo la curva de concentración es lineal. La fijación a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por vía renal. No se han detectado metabolitos activos. Vida media de eliminación: entre 12 y 20 horas. Volumen de distribución: alrededor de 30 litros. No se han observado modificaciones significativas en la farmacocinética en pacientes ancianos. Una dosis única de DIAMICRON® MR mantiene concentraciones plasmáticas eficaces de gliclazida durante 24 horas.
INDICACIONES: Diabetes mellitus tipo 2.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON LOS ALIMENTOS
Los siguientes productos pueden potenciar el efecto de DIAMICRON® MR:
• Miconazol: Contraindicado.
• Fenilbutazona: Desaconsejado.
• Alcohol: Desaconsejado. Inhibe las reacciones compensatorias de la hipoglicemia.
Productos que requieren precaución: Otros antidiabéticos (insulina, acarbosa, biguanidas), betabloqueadores, fluconazol, inhibidores de la ECA (captopril, enalapril), antagonistas H2, IMAO, sulfamidas y AINE.
Los siguientes productos pueden disminuir el efecto de DIAMICRON® MR:
• Danazol: Desaconsejado.
• Productos que requieren precaución: Clorpromazina, glucocorticoides vía sistémica y local, ritodrina, salbutamol, terbutalina.
• Las sulfonilureas pueden potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida a la gliclazida o a cualquiera de sus componentes, a otras sulfonilureas, a las sulfamidas.
• Diabetes tipo 1, porfiria.
• Precoma y coma diabético, cetoacidosis diabética, infarto de miocardio, infección o trauma.
• Insuficiencia renal o hepática severa.
• Tratamiento con miconazol.
• Lactancia.
PRECAUCIONES
Las sulfonilureas pueden estimular la ganancia de peso, deben ser prescritas sólo si hay un pobre control y los síntomas persisten a pesar de la dieta.
En caso de insuficiencia renal, deben seguirse las precauciones habituales de todo tratamiento antidiabético. En pacientes con insuficiencia renal severa, es preferible la suspensión del tratamiento.
En sujetos mayores de 65 años deben seguirse las precauciones habituales de todo tratamiento antidiabético.
Embarazo: No hay experiencia en humanos con el uso de gliclazida durante el embarazo. En estudios con animales gliclazida no es teratogénica.
Lactancia: No se conoce si gliclazida o sus metabolitos son excretados en la leche materna. Dado el riesgo de hipoglicemia neonatal, no se debe utilizar.
Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: Especialmente al comienzo del tratamiento, los pacientes deben reconocer los síntomas de hipoglicemia y tener cuidado cuando conducen y/o utilizan maquinaria.
INCOMPATIBILIDADES: Ninguna reportada.
REACCIONES ADVERSAS: Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento.
Al igual que otras sulfonilureas, el tratamiento con DIAMICRON® MR puede provocar hipoglicemia.
Los posibles síntomas de hipoglicemia son: Cefalea, hambre intensa, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, alteraciones del sueño, nerviosismo, agresividad, disminución de la concentración, de la vigilia y de las reacciones, depresión, confusión, alteraciones visuales y del habla, afasia, temblor, paresias, alteraciones sensoriales, vértigos, sensación de impotencia, pérdida del autodominio, delirio, convulsiones, respiración superficial, bradicardia, somnolencia y pérdida de conciencia, pudiendo terminar en coma y muerte.
Además se pueden observar: Sudoración, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardíacas.
Se han comunicado trastornos gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea y estreñimiento; estos pueden evitarse si se toma el comprimido con el desayuno.
Con menor frecuencia se han comunicado las siguientes reacciones adversas:
• Erupciones cutáneo-mucosas: Rash, prurito, urticaria, erupción maculopapular, ampollas.
• Alteraciones hematológicas: Son raras. Anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia. Estas en general revierten con la interrupción del tratamiento.
• Alteraciones hepato-biliares: Elevación de las enzimas hepáticas (TGO, TGP, fosfatasa alcalina), o hepatitis (casos aislados). Interrumpir el tratamiento si aparece ictericia colestásica. Estos síntomas suelen desaparecer después de interrumpir el tratamiento.
• Alteraciones oculares: Pueden aparecer molestias visuales transitorias especialmente al inicio del tratamiento, debido a cambios en la glicemia.
ADVERTENCIAS: Este medicamento debe tomarse si el paciente puede alimentarse de manera regular. Es importante ingerir regularmente hidratos de carbono para evitar el riesgo de hipoglicemia.
No tomar otras medicinas sin consultar con su médico y evitar el consumo de alcohol. Evitar la sobreexposición solar.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.
Inicialmente 30 mg al día con el desayuno. Ajustar la dosis cada 4 semanas, de acuerdo a la respuesta (después de 2 semanas si no disminuye la glucosa sanguínea); máximo: 120 mg al día.
Nota: DIAMICRON® MR 30 mg puede ser considerado como aproximadamente equivalente en el efecto terapéutico a la formulación estándar de DIAMICRON 80 mg.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
La sobredosis de las sulfonilureas puede provocar hipoglicemia.
• Para hipoglicemia leve a moderada, sin pérdida de conciencia ni signos neurológicos: Tratar con la inmediata ingestión de azúcar (jugo de frutas, jarabes, bebidas no dietéticas, miel).
• Para hipoglicemia aguda, con sintomas neurológicos, incluyendo coma: Tratar de inmediato con 25 g de dextrosa (4 ampollas de dextrosa al 33%, o 50 mL de dextrosa al 50%) vía intravenosa para estabilizar al paciente.
Luego iniciar una infusión continua de dextrosa al 5% o 10% para mantener una concentración de glucosa en sangre por encima de 100 mg/dL, hasta los 12 días.
Debido a la fuerte unión a proteínas de la gliclazida, la diálisis carece de utilidad.
PRESENTACIÓN: Caja por 30 comprimidos de liberación modificada.
Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A.
Dirección médica
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